Lijekovi

Inhibitori apsorpcije kolesterola: kako djeluju i djeluju lijekovi?

Bez kolesterola, ljudsko tijelo ne može u potpunosti postojati. Ova tvar je u sastavu staničnih membrana, štoviše, bez nje, rad živčanog sustava i drugih važnih organa ljudskog tijela bit će nemoguć.

Pod pretjeranim sadržajem ove tvari odnosi se na loš kolesterol, koji zajedno s proteinom stvara novi spoj - lipoprotein. Postoje i dvije vrste: niska gustoća i visoka gustoća. Lipoprotein visoke gustoće nije opasan za tijelo, za razliku od druge vrste. Ako se situacija ne odvija, a razina ovog lipoproteina u krvi nije kritična, dovoljno je da se pacijent prebaci na dijetu i unese fizičku aktivnost u svoj životni stil.

No, ove mjere ne daju uvijek željeni rezultat, u nekim slučajevima, pacijent može trebati medicinsko čišćenje plovila.

Znanstvenici već dugo rade na stvaranju savršenog lijeka za smanjenje "štetnog" kolesterola.

Optimalno rješenje još nije pronađeno, stvoreno je nekoliko skupina medicinskih preparata kako bi se smanjio sadržaj kolesterola, svaki od njih ima svoje pozitivne i negativne nijanse.

Statini spadaju među najbolje lijekove za visoku razinu lipoproteina u krvi, ali zbog niza nedostataka i prisutnosti opasnih posljedica za tijelo, pogotovo kada se koriste visoke doze lijeka, oni se ne žure uvijek propisati.

Značajke inhibitora apsorpcije kolesterola

Kod liječenja visokog kolesterola u krvi statini se ne miješaju s nikotinskom kiselinom i fibratima, koji su lijekovi druge klase, zbog činjenice da nije dovoljno sigurna i može uzrokovati razvoj drugih bolesti. Na primjer, kombiniranjem fibrata i statina povećava se rizik od miopatije, isto se može dogoditi s kombinacijom nikotinske kiseline i statina, samo uz sve, jetre može utjecati.

No, farmakolozi su pronašli rješenje, razvili su lijekove čiji je utjecaj usmjeren na druge mehanizme za razvoj hiperkolesterolemije, posebice na apsorpciju kolesterola u crijevu. Jedan od tih lijekova je Ezithimbib ili Ezeterol.

Prednost lijeka je u tome što je vrlo sigurna zbog činjenice da njezine komponente ne prodiru u krv. To je vrlo važno, jer će lijek biti dostupan pacijentima s patologijom jetre i onima koji su kontraindicirani za uporabu statina iz različitih razloga. Kombinacija Ezeterola i statina može doprinijeti poboljšanju terapijskog učinka snižavanja kolesterola u tijelu.

S obzirom na nedostatke lijeka, razlikuje se njegova visoka cijena i, u slučaju monoprima, manji učinak od upotrebe u usporedbi s rezultatom liječenja statinima.

Indikacije za uporabu lijeka

Kada se preporuča propisivanje ovog lijeka? Pokazan je za primarnu hiperkolesterolemiju, Ezithimib se koristi ili sam, uz dodatak prehrani, ili u kombinaciji sa statinima.

Ovaj lijek pomaže smanjiti ne samo razinu ukupnog kolesterola, već i apolipoprotein B, trigliceride, LDL kolesterol, kao i povećati HDL kolesterol.

Kod homozigotne obiteljske hiperkolesterolemije, lijek se koristi kao dodatak statinima kako bi se smanjio povišeni kolesterol, i ukupan i LDL.

Ezeterol propisan za homozigotnu sitosterolemiju. To vam omogućuje da smanjite povišene razine kampesterola i sitosterola.

Kontraindikacije i nuspojave

Ovaj lijek je zabranjen za uporabu od strane pacijenata koji imaju povećanu osjetljivost na njegove sastavne tvari.

Trudnicama i tijekom dojenja se također ne preporučuje uporaba inhibitora apsorpcije kolesterola.

Ako postoji potreba za primjenom Ezeterola od dojilje, najvjerojatnije ćete morati odlučiti prestati dojiti.

Ostale kontraindikacije uključuju:

  • dobi manje od 18 godina, budući da sigurnost i djelotvornost primjene lijeka još nisu ustanovljene;
  • prisutnost bilo koje patologije jetre tijekom razdoblja pogoršanja, kao i povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza;
  • teškim ili umjerenim zatajenjem jetre, mjereno po Child-Pyuga skali;
  • prisutnost nedostatka laktoze, nepodnošenje laktoze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
  • upotreba lijekova u kombinaciji s fibratima;
  • Ciklosporin treba primijeniti s oprezom i uz kontrolu razine koncentracije Ciklosporina u krvi.

U slučaju monoterapije, blokator apsorpcije kolesterola može izazvati nuspojave kao što su bol u trbuhu, loša probava, glavobolja. U kombinaciji sa statinima, osim migrene, simptomi se mogu pojaviti u obliku umora, nadutosti, problema s stolicom (poremećena ili konstipacija), mučnine, mijalgije, povećane ALT, AST i CPK. Također, u kliničkoj praksi nisu isključeni pojavni osip na koži, angioedem, hepatitis, pankreatitis, trombocitopenija i povišenje jetrenih enzima.

U vrlo rijetkim slučajevima moguć je razvoj rabdomiolize.

Princip inhibitora

Ezetimib selektivno inhibira apsorpciju kolesterola i određenih biljnih stirena u tankom crijevu. Tamo, lijek je lokaliziran u tankom crijevu i sprječava apsorpciju kolesterola, čime se smanjuje unos kolesterola izravno iz crijeva u drugi organ, jetru, smanjujući njezine rezerve u jetri i povećavajući izlučivanje iz krvne plazme.

Blokatori apsorpcije kolesterola ne doprinose povećanju izlučivanja žučnih kiselina i ne inhibiraju sintezu kolesterola u jetri, što nije slučaj kod statina. Zbog različitih principa djelovanja ovih klasa lijekova uz istovremenu primjenu statina, može se dodatno smanjiti kolesterol. Pretklinička ispitivanja pokazuju da se zahvaljujući Ezeterolu sprječava apsorpcija 14C-kolesterola.

Apsolutna bioraspoloživost Ezeterola ne može se odrediti, jer je ovaj spoj gotovo netopljiv u vodi.

Uporaba lijeka zajedno s unosom hrane ne utječe na njegovu bioraspoloživost u dozi ne većoj od 10 mg.

Način uporabe, doziranje i trošak

Prije početka liječenja, pacijenti moraju ići na dijetu s visokim kolesterolom, i dalje će se morati pridržavati tijekom cijelog razdoblja uzimanja lijeka. Ezeterol treba uzimati tijekom dana, bez obzira na uporabu hrane. Obično liječnik propisuje uzimanje lijeka u dozi od 10 mg ne više od jednom dnevno.

S obzirom na dozu s kombinacijom Ezitimba i statina, onda sa složenim liječenjem treba slijediti sljedeće pravilo: uzimati lijek jednom dnevno sa statinima, budite sigurni da slijedite propisane preporuke za prijem.

Kod istodobnog liječenja sekvestrantima masnih kiselina i Ezithimiba, treba ga uzimati u dozi od 10 mg jednom dnevno, ali ne kasnije od dva sata prije uzimanja sekvestranata ili ne ranije od četiri sata nakon.

U slučaju abnormalne funkcije jetre, bolesnici u fazi blagog zatajenja jetre ne trebaju izbor doziranja. A u bolesnika s umjerenom do teškom jetrenom insuficijencijom, općenito nije preporučljivo koristiti inhibitore apsorpcije dolaznog kolesterola u crijevu čovjeka.

Kao što je već spomenuto, cijena inhibitora nije vrlo pristupačna, što se odnosi na njihove nedostatke.

Moguće je kupiti Ezetimib u dozi od 10 miligrama (28 komada) od 1800 do 2000 rubalja.

Predoziranje ezitimba i interakcija

Tijekom terapije s inhibitorima potrebno je strogo se pridržavati režima liječnika. Ali ako dođe do viška doze, pacijenti bi trebali znati sljedeće.

U rijetkim slučajevima predoziranja, nuspojave koje su se pojavile u bolesnika nisu bile dovoljno ozbiljne. Ako govorimo o kliničkim studijama, u jednom od njih lijek je primijenjen na 15 dobrovoljaca dobrog zdravlja u dozi od 50 mg dnevno tijekom dva tjedna.

U drugoj studiji, sudjelovalo je 18 dobrovoljaca sa simptomima primarne hiperkolesterolemije, kojima je propisan Ezithimbus u dozi od 40 mg više od 50 dana. Svi sudionici kliničkih ispitivanja zabilježili su povoljnu podnošljivost lijeka.

Kombinacija Esitimbiba s uzimanjem antacida može pomoći smanjiti brzinu apsorpcije tvari prvog lijeka, ali to ne utječe na njegovu bioraspoloživost. Zajedničkom terapijom s kolestiraminom smanjuje se apsorpcija ukupne količine Ezeterola za otprilike 55 posto.

S kompleksnim tretmanom s fenofibratima, ukupna koncentracija inhibitora povećava se za otprilike jedan i pol puta. Primjena Ezeterola s fibratima nije temeljito proučavana, pa se stoga ne preporučuje istovremena primjena liječnika.

Opasnost od povišenog kolesterola opisana je u videu u ovom članku.

Pogledajte videozapis: How to remove Xanthelasma and Xanthoma Xanthelasma removal (Prosinac 2019).

Loading...