Lijekovi

Linagliptin: pregled lijekova i cijena, upute

Linagliptin je oralno hipoglikemijsko sredstvo koje ima sposobnost inhibiranja enzima dipeptidil petitazu-4. Ovaj enzim je aktivni sudionik u procesu inaktivacije hormona inkretina.

Takvi hormoni u ljudskom tijelu su glukaptid-1 i insulinotropni polipeptid ovisni o glukozi. Ovi bioaktivni spojevi se brzo uništavaju enzimom.

Oba tipa inkretina osiguravaju stabilnost procesa odgovornih za održavanje razine glukoze na razini koja osigurava normalno funkcioniranje cijelog organizma.

Sastav i oblik doziranja lijeka

Najpopularniji lijek koji sadrži linagliptin je istoimeni lijek.

Sastav lijeka uključuje glavni aktivni sastojak - linagliptin. U jednoj dozi lijeka sadrži 5 mg aktivnog sastojka.

Osim glavne aktivne komponente u sastavu lijeka uključuje i dodatne stavke.

Pomoćni elementi u sastavu lijeka su sljedeći:

  1. Manitol.
  2. Škrob preželatiniziran.
  3. Kukuruzni škrob.
  4. Kolovidon.
  5. Magnezijev stearat.

Lijek je tableta obložena filmom.

Sastav zaštitne ljuske svake tablete uključuje sljedeće komponente:

  • opadry pink;
  • Valium;
  • titanov dioksid;
  • talk;
  • makrogol 6000;
  • crveni željezni oksid.

Lijek je dostupan u obliku tableta, zaobljenog oblika. Tablete imaju kosi rub i obložene su filmom. Ljuska tableta obojena je svijetlo crvenom bojom. Gravura simbola tvrtke za proizvodnju BI na jednoj površini i D5 na drugoj je ugravirana na ljusci.

Tablete su dostupne u blister pakiranjima od po 10 komada. Mjehurići su pakirani u kartonsku kutiju. Svako pakiranje sadrži 3 blistera. Svakako stavite u upute za pakiranje proizvoda za uporabu lijeka.

Skladištenje lijeka treba provoditi na tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva Celzija.

Mjesto skladištenja lijeka ne smije biti dostupno djeci. Rok trajanja lijeka je 3 godine.

Farmakologija i farmakinetika lijeka

Nakon oralnog davanja tijelu, Linagliptin je aktivno povezan s dipeptidil peptidazom-4.

Formirana kompleksna veza je reverzibilna. Vezanje linagliptinskog enzima dovodi do povećanja koncentracije inkretina u tijelu i doprinosi održavanju njihove aktivnosti tijekom duljeg razdoblja.

Rezultat lijeka je smanjiti proizvodnju glukagona i povećati izlučivanje inzulina, a to zauzvrat osigurava normalizaciju glukoze u ljudskom tijelu.

Kada se primjenjuje Linagliptin, pouzdano je utvrđeno smanjenje glukoziliranog hemoglobina i smanjenje sadržaja glukoze u krvnoj plazmi.

Nakon uzimanja lijeka brzo se apsorbira. Maksimalna koncentracija lijeka u plazmi doseže se 1,5 sati nakon primjene.

Smanjenje sadržaja Linagliptina odvija se u dvije faze. Poluživot je dug i iznosi oko 100 sati. To je zbog činjenice da lijek formira stabilan kompleks s enzimom DPP-4. Zbog činjenice da je komunikacija s enzimom reverzibilna akumulacija lijeka u tijelu ne događa.

U slučaju korištenja Linagliptina u koncentraciji od 5 mg na dan, jednokratna stabilna koncentracija aktivnog sastojka lijeka postiže se u tijelu pacijenta nakon uzimanja 3 doze lijeka.

Apsolutna bioraspoloživost lijeka je oko 30%. Ako se Linagliptin uzima istovremeno s hranom bogatom sadržajem masti, takva hrana nema značajan utjecaj na proces apsorpcije lijeka.

Uklanjanje lijeka iz tijela provodi se uglavnom kroz crijeva. Oko 5% se izlučuje putem mokraćnog sustava putem bubrega.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu lijeka

Indikacija za uporabu Linagliptina je prisutnost dijabetesa tipa 2 u bolesnika.

Tijekom monoterapije, linagliptin se koristi u bolesnika s neadekvatnom kontrolom razine glukoze u krvi putem prehrane i vježbanja.

Preporučena uporaba lijeka u prisutnosti pacijenta s netolerancijom na metformin ili u prisutnosti kontraindikacija za primjenu metformina zbog razvoja bolesnikovog zatajenja bubrega.

Lijek se preporučuje za primjenu kod dvokomponentne terapije u kombinaciji s metforminom, derivatima sulfoniluree ili tiazolidindionom, u slučaju da se otkrije neučinkovitost primjene dijetetske terapije, vježbanja i monoterapije s navedenim pripravcima.

Razumno je koristiti Linagliptin kao komponentu trokomponentne terapije ako dijeta, tjelovježba, monoterapija ili dvokomponentna terapija nisu dali pozitivan rezultat.

Lijek se može upotrijebiti u kombinaciji s inzulinom, kada se provodi višekomponentna terapija za dijabetes melitus, ako nema utjecaja na uporabu prehrane fizičke aktivnosti i višekomponentne neinzulinske terapije.

Glavne kontraindikacije za uporabu medicinskih proizvoda su:

  • prisutnost u tijelu pacijenta s dijabetesom melitusa prvog tipa;
  • razvoj dijabetičke ketoacidoze;
  • razdoblje trudnoće i dojenja;
  • dob bolesnika mlađa od 18 godina;
  • prisutnost preosjetljivosti na djelovanje bilo kojeg dijela lijeka na tijelo.

Uporaba linagliptina u razdoblju gestacije i laktacije strogo je zabranjena. To je zbog činjenice da aktivna tvar, kada se ispusti u krv pacijenta, može prevladati placentarnu barijeru, a također i tijekom laktacije, može prodrijeti u majčino mlijeko.

U slučaju nužde, primjenu lijeka tijekom dojenja dojenja treba odmah prekinuti.

Upute za uporabu lijeka

Upute za uporabu lijeka sugeriraju da se Linagliptin koristi u liječenju šećerne bolesti tipa 2 u dozi od 5 mg jednom dnevno, što je jedna tableta. Lijek se uzima oralno.

Kada preskočite vrijeme uzimanja lijeka, treba ga uzeti čim se bolesnik toga sjeti. Dvostruko doziranje lijeka je zabranjeno.

Kada uzimate lijek, ovisno o individualnim karakteristikama, može doći do nekih nuspojava.

Nuspojave koje se pojavljuju u tijelu pacijenta mogu utjecati na:

  1. Imunološki sustav.
  2. dišnog sustava.
  3. Gastrointestinalni trakt.

Osim toga, tijelo može razviti zarazne bolesti poput nazofaringitisa.

Kada koristite Linagliptin u kombinaciji s metforminom, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

  • pojavu preosjetljivosti;
  • pojavu kašlja;
  • razvoj pankreatitisa
  • pojavu zaraznih bolesti.

U slučaju korištenja lijeka u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree posljednje generacije, moguće je da tijelo razvije poremećaje povezane s funkcioniranjem:

  1. Imunološki sustav.
  2. Metabolički procesi.
  3. Dišni sustav.
  4. Organi probavnog trakta.

U slučaju primjene Linagptina u kombinaciji s Pioglipazonom, može se uočiti razvoj sljedećih poremećaja u tijelu:

  • pojavu preosjetljivosti;
  • hiperlipidemija kod šećerne bolesti;
  • pojavu kašlja;
  • pankreatitisa;
  • zarazne bolesti;
  • debljanje.

Kada se koriste tijekom liječenja Linagliptinom u kombinaciji s inzulinom, u bolesnikovom tijelu mogu se razviti sljedeće nuspojave:

  1. Razvoj preosjetljivosti u tijelu.
  2. Pojava kašlja i poremećaja u dišnom sustavu.
  3. Na dijelu probavnog sustava može uzrokovati pankreatitis i zatvor.
  4. Moguća pojava zaraznih bolesti.

U slučaju primjene za liječenje dijabetesa drugog tipa Linagliptina u kombinaciji s metforminom i derivatima sulfoniluree, tijelo može razviti preosjetljivost, hipoglikemiju, kašljanje, znakove pankreatitisa i debljanje.

Osim ovih nuspojava, pacijent može razviti i razviti angioedem, urtikariju, akutni pankreatitis, osip na koži.

Ako dođe do predoziranja, trebate koristiti uobičajene mjere za održavanje tijela.

Takve mjere su uklanjanje lijeka iz tijela i provođenje simptomatske terapije.

Interakcija Linagliptina s drugim lijekovima

Kada se istodobno uzima u kompleksu Metformin 850 s Linagliptinom, dolazi do klinički značajnog smanjenja razine šećera u tijelu pacijenta.

Farmakinetika lijeka, kada se koristi u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree posljednje generacije, praktički nema značajnih promjena.

Kada se koristi u kompleksnom liječenju tiazolidindionima, nema značajne promjene u farmakinetici. To sugerira da linagliptin nije inhibitor CYP2C8.

Primjena Ritonavira u kompleksnom liječenju ne dovodi do klinički značajnih promjena u farmakodinamici i farmakokinetici linagliptina.

Kod ponovljene primjene Linagliptin zajedno s rifampicinom dovodi do blagog smanjenja aktivnosti lijeka

Linagliptin je kontraindiciran u liječenju šećerne bolesti tipa 1 ili liječenju dijabetičke ketoacidoze.

Učestalost razvoja hipoglikemije u tijelu pacijenta tijekom monoterapije je gotovo minimalna.

Vjerojatnost razvoja hiperglikemije se povećava ako se Linagliptin koristi zajedno s lijekovima koji su derivati ​​sulfoniluree posljednje generacije. Iz tog razloga posebnu pažnju treba posvetiti složenom liječenju.

Ako je potrebno, doziranje uzetih lijekova treba prilagoditi kako bi se spriječio razvoj znakova hipoglikemije.

Upotreba Linagliptina ne utječe na vjerojatnost komplikacija u radu kardiovaskularnog sustava.

Linagliptin se može koristiti u liječenju dijabetesa melitusa u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega.

Kada koristite Linagliptin osigurava značajno smanjenje sadržaja glikiranog hemoglobina i glukoze natašte.

U slučaju sumnje na razvoj pankreatitisa u tijelu, primjenu lijeka treba odmah prekinuti.

Pregledi lijeka, njegovih analoga i troškova

Lijek, koji uključuje linagliptin, ima međunarodno trgovačko ime Trazhent.

Proizvođač lijeka je tvrtka Beringer Ingelheim Roxane Inc., smještena u SAD-u. Osim toga, lijek proizvodi Austrija. Lijek se izdaje iz ljekarni na temelju recepta koji propisuje liječnik.

Pacijentski pregledi o lijeku najčešće su pozitivni. Negativni pregledi najčešće su povezani s uporabom lijeka s oštećenim uputama za uporabu, što uzrokuje predoziranje ili pojavu izraženih nuspojava.

Cijena lijeka je različite veličine, ovisno o proizvođaču, implementatoru i regiji prodaje lijeka u Rusiji.

Linagliptin 5 mg proizvodnje broj 30 Beringer Ingelheim Roxane Inc, SAD u Rusiji ima prosječnu cijenu u regiji od 1760 rubalja.

Linagliptin tablete od 5 mg u pakiranju od 30 komada proizvedenih u Austriji na teritoriju Ruske Federacije imaju prosječnu cijenu u rasponu od 1648 do 1724 rubalja.

Analozi lijeka Trazhent, koji sadrži linagliptin, su Januvia, Ongliza i Galvus. Ovi pripravci sadrže različite aktivne sastojke, ali njihov učinak na tijelo sličan je onom koji Trazent ima na tijelu.

Više informacija o lijekovima protiv dijabetesa reći će video u ovom članku.

Pogledajte videozapis: Linagliptin and Metformin Tablet - Drug Information (Rujan 2019).