Lijekovi

Dokazano djelotvoran inhibitor Forsiga

Forsig je jedini inhibitor SGLT2 s dokazanom učinkovitošću i sigurnošću tijekom 4 godine uporabe. Jedna tableta dnevno, bez obzira na obrok, osigurava stalni pad krvnog tlaka, značajno i kontinuirano smanjenje glikiranog hemoglobina, stalan pad tjelesne težine. Lijek nije indiciran za liječenje pretilosti i hipertenzije. Rezultati su bili sekundarni krajnji ciljevi u kliničkim ispitivanjima.

Tko je propisan

Dapagliflozin (Forxiga trading verzija) u svojoj klasi lijekova - inhibitori natrijev-glukoza-transporter tipa 2 (SGLT-2) prvi su se pojavili na ruskom farmaceutskom tržištu. Registriran je u monoterapiji za liječenje dijabetesa tipa 2, kao iu kombinaciji s metforminom kao starter i za progresivni tijek bolesti. Danas, akumulirano iskustvo omogućuje korištenje lijekova za dijabetičare "s iskustvom" u svim mogućim kombinacijama:

  • Sa derivatima sulfoniluree (uključujući kompleksnu terapiju metforminom);
  • S gliptinamom;
  • S tiazolidindionom;
  • S inhibitorima DPP-4 (moguća je kombinacija s metforminom i analozima);
  • S inzulinom (plus oralni hipoglikemici).

Lijek se koristi u dvostrukim i trostrukim kombinacijama s prikladnošću ove vrste terapije. Također je pogodna za korekciju prekomjerne težine, koja se razvija na pozadini dijabetesa.

Tko je kontraindiciran inhibitor

Nemojte propisivati ​​dijabetičare Forsigu s bolešću tipa 1. S individualnom netolerancijom na sastojke formule, ona se također zamjenjuje s analozima. Nije prikazan i dapagliflozin:

  • Za probleme s kroničnim bubrezima, kao i za smanjenje glomerularne filtracije na 60 ml / min / 1,73 m2;
  • Dijabetička ketoacidoza;
  • Netolerancija na laktozu;
  • Manjak laktaze i povećana osjetljivost glukoze-galaktoze;
  • Trudnoća i dojenje;
  • U adolescenciji;
  • Tijekom razdoblja uzimanja određenih vrsta diuretičkih lijekova;
  • Bolesti probavnog trakta;
  • S anemijom;
  • Ako je tijelo dehidrirano;
  • U zreloj dobi (od 75 godina), ako je lijek prvi put propisan.

Korištenje Forsigija zahtijeva oprez, ako je hematokrit povišen, postoje infekcije genitourinarnog sustava, kronično zatajenje srca.

Prednosti dapagliflozina

Terapijski učinak postiže se inhibicijom natrijevog glukoze, a razvija se farmakološka glukozurija, što je praćeno gubitkom težine i nižim krvnim tlakom. Ovaj trijuni učinak neovisan o inzulinu imat će brojne prednosti:

  • Učinkovitost ne ovisi o osjetljivosti tkiva na inzulin;
  • Mehanizam djelovanja ne opterećuje β-stanice;
  • Posredovano poboljšanje sposobnosti β-stanica;
  • Smanjenje otpornosti na inzulin;
  • Minimalni rizik od hipoglikemije usporediv je s placebom.

Inzulin-neovisan mehanizam djelovanja provodi se u svim mogućim kombinacijama, u svim fazama liječenja bolesnika - od debi do progresivnih oblika dijabetesa kada su potrebne kombinacije s inzulinom. Samo njegove sposobnosti nisu proučavane u kombinaciji s agonistima GLP-1 receptora.

Hipoglikemijski učinak lijeka zajamčen je u bilo kojem stanju gušterače i β-stanica.
No, unatoč činjenici da je mehanizam djelovanja lijeka neovisan o inzulinu, možemo očekivati ​​posredovano poboljšanje funkcija β-stanica kroz glavne mehanizme djelovanja za poboljšanje osjetljivosti tkiva na inzulin.

Trajanje bolesti ne utječe na mogućnosti dapagliflozina. Za razliku od drugih analoga, koji su učinkoviti samo u prvih 10 godina razvoja dijabetesa, Vorsughu može uspješno koristiti dijabetičare "s iskustvom".

Nakon završetka primjene inhibitora, terapijski učinak traje dugo. Mnogo će ovisiti o zdravlju bubrega.

Lijek pomaže hipertenzivnim pacijentima da kontroliraju krvni tlak, pružajući blagi hipotenzivni učinak. To zauzvrat pomaže smanjiti rizik od razvoja kardiovaskularnih stanja.

Forsiga brzo normalizira vrijednosti vitke glikemije, ali se koncentracija kolesterola (i ukupnog i LDL) može povećati.

Moguća šteta za dapagliflozin

Četiri godine nisu jako solidno vrijeme za kliničku praksu.

U usporedbi s lijekovima metformina koji su se uspješno koristili desetljećima, dugoročna učinkovitost Forsigija nije ispitana u svim aspektima.

Ne govori se o samozapašljavanju s Forsigoyjem, ali čak i ako je lijek propisao liječnik, morate poslušati svoje stanje, zabilježiti sve promjene kako biste na vrijeme upozorili liječnika. Ti uvjeti uključuju:

  • Poliurija - povećana količina urina;
  • Polidipsija je stalni osjećaj žeđi;
  • Polifagija - povećana glad;
  • Povećan umor i razdražljivost;
  • Neobjašnjivi gubitak težine;
  • Sporo zacjeljivanje rana;
  • Infekcije mokraćnog sustava, praćene svrbežom i hiperemijom u preponama;
  • Glukozurija (pojava glukoze u testovima urina);
  • pijelonefritis;
  • Grčevi nožnih nogu (zbog nedostatka tekućine);
  • Neodređena neoplazija (nedovoljno informacija);
  • Onkologija mjehura i prostate (neprovjereni podaci);
  • Povreda ritma defekacije;
  • Povećano znojenje;
  • Povećanje razine ureje i kreatinina u krvi;
  • Ketaocidoza (oblik dijabetesa);
  • dislipidemije;
  • Bol u leđima.


Važno je upamtiti da dapagliflozin izaziva pojačani rad bubrega, s vremenom se smanjuje njihova učinkovitost, kao i brzina glomerularne filtracije. Za dijabetički bubreg - najosjetljiviji organ, ako već postoje kršenja s ove strane, uporabu bilo kojeg Forsigi analoga treba napustiti. Zanemareni oblik dijabetičke nefropatije uključuje umjetno pročišćavanje bubrega hemodijalizom.

Glukozurija (visoka koncentracija šećera u urinu) je loša za urinarni trakt. Inhibitor povećava volumen "slatkog" urina, a time i vjerojatnost infekcija, praćenih crvenilom, svrbežom, nelagodom. Češće se takvi simptomi iz očitih razloga primjećuju kod žena.

Inhibitor je opasan za uporabu kod dijabetesa tipa 1, jer se glukoza, koju tijelo dobiva iz hrane, također izlučuje putem bubrega. Rizik od hipoglikemije, brzog mijenjanja prekursora i kome, povećava se.

Nema jasne slike o dijabetičkoj ketoacidozi. Prijavljeni su pojedinačni slučajevi koji mogu biti povezani s drugim srodnim komponentama metaboličkog sindroma.

Paralelno davanje diuretičkih lijekova brzo dehidrira tijelo i može biti opasno.

Mehanizam utjecaja Forsigi

Glavni zadatak dapagliflozina je smanjiti prag reverzne apsorpcije šećera u bubrežnim tubulima. Bubrezi su glavni organ za filtriranje koji čisti krv i uklanja višak otpada iz urina. U tijelu imamo vlastite kriterije za određivanje kvalitete krvi prikladne za njegovu vitalnu aktivnost. Stupanj njegovog "zagađenja" procjenjuje se putem bubrega.

Kretanjem kroz mrežu krvnih žila krv se filtrira. Ako spojevi ne odgovaraju frakciji filtra, tijelo ih prikazuje. Prilikom filtriranja nastaju dvije vrste urina. Primarna - to je, u stvari, krv, ali bez proteina. Nakon početnog grubog čišćenja, on se resorbira. Prvi urin je uvijek znatno veći od sekundarnog urina, koji se akumulira dan zajedno s metabolitima i uklanja se bubrezima.

Kada je dijabetes tipa 2 u testovima urina glukoza i ketonska tijela, što ukazuje na hiperglikemiju, koja može trajati dosta dugo. Takvi viškovi premašuju granični prag za bubrege (10-12 mmol / l), stoga se tijekom proizvodnje primarnog urina djelomično iskorištava. Ali to je moguće samo uz neravnotežu.

Znanstvenici su pokušali iskoristiti te sposobnosti bubrega kako bi ih prilagodili u borbi protiv glikemije i drugih vrijednosti šećera, a ne samo tijekom hiperglikemije. Da bi se to postiglo, bilo je potrebno prekinuti proces reverzne apsorpcije, tako da je većina glukoze ostala u sekundarnom urinu i sigurno uklonjena iz tijela na prirodan način.

Istraživanja su pokazala da su prijenosnici natrijevog glukoze, lokalizirani u nefronu, temelj najnovijeg mehanizma neovisnog o inzulinu koji osigurava ravnotežu glukoze. Uobičajeno, 180 g glukoze se u potpunosti filtrira u svim glomerulima dnevno, a gotovo svi se reapsorbiraju u krvotok proksimalnog tubula zajedno s drugim spojevima potrebnim za metaboličke procese. SGLT-2, lokaliziran u S1 segmentu proksimalnog tubula, odgovoran je za oko 90% reapsorpcije glukoze u bubregu. U slučaju hiperglikemije u bolesnika s dijabetesom tipa 2, SGLT-2 nastavlja ponovno apsorbirati glukozu, glavni izvor kalorija, u krvotok.

Inhibicija natrijevog glukoze tipa 2 SGLT-2 novi je inzulin neovisan pristup u liječenju dijabetesa tipa 2, što pomaže u rješavanju mnogih problema kontrole glikemije. Prvu violinu u tom procesu igraju transportni proteini, uglavnom SGLT-2, koji hvataju glukozu kako bi povećali njegovu resorpciju u bubrezima. SGLT-2 inhibitori su najučinkovitiji kada se glukoza izlučuje u volumenu od 80 g / dan. Istodobno se smanjuje količina energije: dijabetičar gubi do 300 kcal dnevno.

Forsiga je član klase SGLT-2 inhibitora. Njegov mehanizam djelovanja je blokiranje i apsorpcija glukoze u S1 segmentu proksimalnog tubula. To osigurava da se glukoza izlučuje urinom. Naravno, nakon uzimanja Forsigija, dijabetičari češće posjećuju toalet: dnevna osmotska diureza povećava se za 350 ml.

Takav mehanizam neovisan o inzulinu je vrlo važan, budući da se β-stanice progresivno smanjuju tijekom vremena, a rezistencija na inzulin ima odlučujuću ulogu u progresiji dijabetesa tipa 2. Budući da koncentracija inzulina ne utječe na aktivnost inhibitora, preporučuje se da se koristi u dijabetesu tipa 2 u kombinaciji s metforminom i analozima ili pripravcima inzulina.

Priprema forsiga - stručne procjene

Lijek je opsežno proučavan u kliničkim studijama, uključujući i treću fazu ispitivanja, u kojoj je sudjelovalo više od 7.000 volontera. Prvi sloj studije je monoterapija (uključujući učinkovitost niske doze), druga je kombinacija s drugim hipoglikemijskim sredstvima (metformin, inhibitori DPP-4, inzulin), a treća je mogućnost sa derivatima sulfoniluree ili metforminom. Učinkovitost dvije doze Forsiga - 10 mg i 5 mg u kombinaciji s metforminom u produženom izlaganju proučavana je zasebno, osobito učinkovitost lijeka za hipertenzivne bolesnike.

Stručnjaci za Forsigu dobili su najviše. Istraživanja su pokazala da ima značajan klinički učinak na razinu glikiranog hemoglobina sa značajnom razlikom od placebo skupine, s dinamikom HbA1c od oko jedne (maksimalne vrijednosti u kombinaciji s inzulinom i tiazolidindionima) s početnim vrijednostima ne većim od 8%. Analizirajući skupinu bolesnika čija je početna razina glikiranog hemoglobina bila iznad 9%, nakon 24 tjedna, dinamika promjena HbA1c bila je veća za njih - 2% (s monoterapijom) i 1,5% (u različitim kombinacijskim terapijama). Sve razlike bile su značajne u usporedbi s placebom.

Forsiga je također aktivna u razini vitke glikemije. Maksimalan odgovor daje početna kombinacija dapagliflozin + metformin, gdje je dinamika vrijednosti šećera u postu premašila 3 mmol / l. Procjena učinaka postprandijalne glikemije odvijala se nakon 24 tjedna uzimanja lijeka. U svim kombinacijama dobivena je značajna razlika u usporedbi s placebom: monoterapija - minus 3,05 mmol / l, dodavanje sulfoniluree lijekovima - minus 1,93 mmol / l, kombinacija s tiazolidindionom - minus 3,75 mmol / l.

Procjena učinka lijeka na gubitak težine također zaslužuje pažnju. Sve faze istraživanja zabilježile su stabilno smanjenje težine: s monoterapijom u prosjeku za 3 kg, u kombinaciji s lijekovima koji potiču dobivanje na težini (inzulin, sulfonilurea lijekovi) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga u kompleksnoj terapiji može eliminirati neželjene učinke lijekova koji potiču dobivanje na težini. Jedna trećina dijabetičara težine 92 kg, koji su primili Forsigu s metforminom, postigla je klinički značajan rezultat u 24 tjedna: minus 4,8 kg (5% ili više). U ocjenjivanju učinkovitosti korišten je i zamjenski marker (obim struka). Tijekom šest mjeseci zabilježeno je trajno smanjenje opsega struka (prosječno 1,5 cm), a taj se učinak nastavio i povećao nakon 102 tjedna terapije (najmanje 2 cm).

Posebne studije (apsorpcijsko-rendgensko apsorpcijsko zračenje) procijenile su značajke mršavljenja: 70% tijekom 102 tjedna provedeno je zbog gubitka tjelesne masti - visceralne (na unutarnjim organima) i potkožnog. Istraživanja s usporednim lijekom pokazala su ne samo usporedivu učinkovitost, duže zadržavanje učinka Forsigija i Metformina tijekom 4 godine promatranja, nego i značajan gubitak težine u usporedbi s grupom koja je uzimala Metformin u kombinaciji sa derivatima sulfoniluree, gdje je došlo do povećanja težine s 4,5 kg.

U ispitivanju pokazatelja krvnog tlaka, dinamika sistoličkog krvnog tlaka iznosila je 4,4 mm Hg. St, dijastolički - 2,1 mm Hg. Čl. Kod hipertenzivnih bolesnika s osnovicama do 150 mm Hg. Primjenjujući antihipertenzivne lijekove, dinamika je iznosila više od 10 mm Hg. Čl., Više od 150 mm Hg. Čl. - više od 12 mm Hg. Čl.

Preporuke za uporabu

Oralno sredstvo se koristi u bilo koje vrijeme, bez obzira na hranu. Tablete od 5 mg i 10 mg pakirane su u kutije od 28, 30, 56 i 90 komada. Standardna preporuka za Forsigi propisana je u uputama za uporabu - 10 mg / dan. Jedna ili dvije tablete, ovisno o dozi, piju se jednom, zajedno s vodom.

Ako su funkcije jetre smanjene, liječnik smanjuje normu za jednu i pol do dva puta (s početnom terapijom od 5 mg / dan).

Najčešća je kombinacija Forsigija s metforminom ili njegovim analozima. U takvoj kombinaciji propisano je 10 mg inhibitora i do 500 mg metformina.

Za prevenciju hipoglikemije, morate pažljivo propisati Forsigu na pozadinskoj terapiji inzulinom i u kombinaciji s lijekovima iz skupine sulfonilureje.

Za maksimalnu učinkovitost, preporučljivo je piti lijek u isto doba dana.

Bez mijenjanja načina života, besmisleno je procjenjivati ​​potencijal inhibitora.

Kombinirana terapija s glyflozinamijem (od 10 mg) smanjit će vrijednosti HbA1c.

Ako u kompleksnom liječenju postoji i inzulin, onda se glikirani hemoglobin još više smanjuje. U složenom režimu, kada se propisuje Forsigi, doza inzulina se dodatno revidira. Potpuno odbacivanje hormonskih injekcija je također moguće, ali sva ova pitanja su isključivo u nadležnosti liječnika endokrinologa.

Posebne preporuke

Bolesnike s bubrežnom insuficijencijom treba liječiti s povećanom pažnjom: Forchigu koristiti u uravnoteženom kompleksu, redovito pratiti stanje bubrega, prilagođavajući dozu prema potrebi. Uz produljeno (od 4 godine) uporabu, periodično možete zamijeniti dapagliflozin alternativnim lijekovima - Novonorm, Diagninid.

Ako se otkriju infekcije mokraćnog sustava, paralelno se propisuje simptomatsko liječenje najmanje 24 dana.

Kardioprotektori se propisuju za dijabetičare s problemima srca i krvnih žila paralelno s lijekovima za snižavanje šećera, budući da je dapagliflozin sposoban stvoriti dodatno opterećenje na krvnim žilama.

Simptomi predoziranja

Općenito, lijek nije opasan: tijekom eksperimenata, volonteri bez dijabetesa mirno su tolerirali jednokratnu dozu višku 50 puta. Šećer je otkriven u mokraći nakon takve doze tijekom 5 dana, ali nije bilo hipotenzije, hipoglikemije ili teške dehidracije.

S dvotjednom dozom od 10 puta većom od norme, i dijabetičari i sudionici bez takvih problema razvili su hipoglikemiju malo češće nego kad su uzimali placebo.

U slučaju slučajnog ili namjernog predoziranja, želudac se čisti i provodi se terapija održavanja. Uklanjanje Forsigija hemodijalizom nije ispitano.

Je li moguće smanjiti težinu uz Forsigoy

Učinak gubitka težine dokazan je eksperimentalno, ali je opasno koristiti lijek samo za korekciju tjelesne težine, pa se lijek izdaje samo na recept. Dapagliflozin aktivno ometa normalan režim rada bubrega. Ta neravnoteža utječe na rad svih organa i sustava.

Tijelo je dehidrirano. Mehanizam djelovanja lijeka sličan je učinku prehrane bez soli, što vam omogućuje da u prvim tjednima izgubite 5 kg. Sol zadržava vodu, ako smanjite njezinu uporabu, tijelo uklanja višak vode.

Smanjen ukupni unos kalorija. Kada se glukoza ne apsorbira, već se koristi, smanjuje količinu ulazne energije: potrebno je 300-350 kcal dnevno.

Ako ne preopterećujete tijelo ugljikohidratima, težina postaje aktivnija.

Oštro odbijanje upotrebe inhibitora ne jamči stabilnost postignutih rezultata, stoga se ne preporučuje upotreba hipoglikemičnog lijeka zdravim ljudima samo za korekciju tjelesne težine.

Rezultati interakcije lijekova

Inhibitor povećava diuretički potencijal diuretika, povećavajući rizik od dehidracije i hipotenzije.

Dapagliflozin mirno primjenjuje metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, valsartan, voglibozu, bumetanid. Malo utječe na farmakinetiku kombiniranog lijeka s rifampicinom, fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom, ali to ne utječe na volumen izlaza glukoze. Ne treba prilagoditi dozu i kombinirati Forsigi i mefenaminsku kiselinu.

Forsig pak ne smanjuje aktivnost metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepirida, bumetanida, valsartana, digoksina. Utjecaj na sposobnosti simvastatina nije značajan.

Utjecaj na farmakokinetiku pušenja Forsigija, alkohola, raznih dijeta, biljnih lijekova nije ispitan.

Uvjeti kupnje i pohrane

Ako uzmemo u obzir da je lijek zamišljen kao dodatni, njegova cijena neće biti pristupačna svima: u Forsygu cijena varira između 2400 - 2700 rubalja. za 30 tableta težine 10 mg. Kupite kutiju s dva ili četiri mjehurića od aluminijske folije koja se može slobodno staviti u ljekarnički lanac uz recept. Osobitost paketa - zaštitni prozirni slagači s uzorkom duž linije razdvajanja u obliku rešetke žute boje.

Posebni uvjeti za skladištenje lijeka ne zahtijevaju. Pribor za prvu pomoć treba postaviti na mjesto nedostupno za djecu, na temperaturnim uvjetima do 30 ° C. Na kraju roka trajanja (prema uputama, to je 3 godine), lijek se odlaže.

Forsig - analozi

Razvijeni su samo tri zamjenjiva slična SGLT-2 lijeka:

  • Jardins (brand name) ili empagliflozin;
  • Invokana (trgovačka opcija) ili kangagloflozin;
  • Forsiga, u međunarodnom formatu - dapagliflozin.

Sličnost u imenu sugerira da oni sadrže istu aktivnu komponentu. Cijena lijekova-analoga - od 2500 do 5000 rubalja. Nema jeftinih analoga za lijekove Forsiga, ako se generički lijekovi razvijaju u budućnosti, a zatim, najvjerojatnije, na temelju osnovne komponente lijekova.

Pregledi pacijenata

Ludmila, 32 godine “Dugi niz godina sam se profesionalno bavila sportom, učila sam se disciplinirati. Nakon porođaja morao sam zaboraviti na ozbiljne treninge, brzo sam stekao dodatnu težinu. Pregledom je utvrđen dijabetes, propisan Diaformin. Tri godine mi je čuvao šećer, a onda se, vjerojatno, naviknuo. Osim toga, pijem Forsigu oko godinu dana, dok je sve normalno, čak i malo tanje. "

Andrei, 52 godine “Metformin sam bio nekoliko godina (2 puta dnevno, 850 mg), Forsigu je sada dodan po jedna tableta, a ne znam je li potrebno promijeniti dozu metformina. Možda će netko reći?

Irina, medicinska sestra, “Samo će vam liječnik reći, ili bolje reći, rezultate testa. Uvjeren sam da je liječenje Forsigoyom simptomatsko. Budući da su stanice inzulina još uvijek neosjetljive, glukoza se akumulira viškom. Stoga se prikazuje u velikim dozama, preopterećujući bubrege. Mehanizam ne utječe na uzrok dijabetesa (otpornost na inzulin), nego na posljedice (višak glukoze). Također je važno na vrijeme poduzeti testove kako bi se spriječilo širenje infekcija. "

rezime

Uz sve raznovrsne metode i lijekove u liječenju dijabetesa tipa 2, mnoga neriješena pitanja ostaju.

  1. Kasna dijagnoza bolesti (smanjuje životni vijek za 5-6 godina).
  2. Progresivni dijabetesni tečaj bez obzira na terapiju.
  3. Više od 50% ne postiže terapijske ciljeve i ne zadržava kontrolu glikemije.
  4. Nuspojave: hipoglikemija i debljanje - cijena kvalitetne kontrole glikemije.
  5. Vrlo visok rizik od kardiovaskularnih događaja (CVS).

Većina dijabetičara ima komorbidna stanja koja povećavaju rizik od kardiovaskularnih bolesti - pretilosti, hipertenzije i dislipidemije. Smanjenjem kilograma težine ili promjenom opsega struka za 1 cm smanjuje se rizik razvoja IHD-a za 13%.

Očekivano trajanje života širom svijeta određuje kardiovaskularnu sigurnost. Strategija za optimalno smanjenje rizika SS-a:

  • Korekcija života;
  • Modifikacija metabolizma lipida;
  • Smanjen krvni tlak;
  • Normalizacija metabolizma ugljikohidrata.

S ove točke gledišta, idealan lijek trebao bi osigurati 100% -tnu kontrolu glikemije, nizak rizik od hipoglikemije, pozitivan učinak na tjelesnu težinu i druge čimbenike rizika (osobito visoki krvni tlak, rizik od kardiovaskularnih bolesti). S tim u vezi, Forsig ispunjava sve moderne zahtjeve: značajno smanjenje glikiranog hemoglobina (s 1,3%), nizak rizik od hipoglikemije, gubitak težine (minus 5,1 kg / godina s perzistiranjem 4 godine), smanjenje krvnog tlaka (od 5%). mm žive.). Kombinirani rezultati dviju studija pokazali su da je profil učinkovitosti Forsiga u liječenju dijabetičara s različitim popratnim bolestima dobar. To je najčešće propisivani lijek (290 tisuća bolesnika 2 godine).

Loading...