Lijekovi

Glyukofazh - farmakologija i uporaba droga

Glukofag je izvorni francuski antidijabetički lijek na bazi metformin hidroklorida. Prije nego što se lijek pojavio na farmaceutskom tržištu, 10 godina ga je razvila i istraživala francuska tvrtka Merck Sante. Izvorni Glucophage nije slučajno malo skuplji od generičkih lijekova koje proizvode tvrtke koje su kupile patent.

Glukofag je najbolji, jer je proučavan u sastavu u kojem se prodaje, uključujući ljusku, pomoćne tvari. Robne marke koje proizvode generičke lijekove koriste druga punila i različite kombinacije, bez ulaženja u proučavanje njihove učinkovitosti, tako da rezultat može biti nepredvidljiv.

Sastav i oblik doziranja

Aktivna komponenta lijeka je metformin hidroklorid (metformin hidroklorid). Ovisno o dozi, jedna tableta lijeka može sadržavati 500, 850 ili 1000 mg te tvari. Osim osnovnog sastojka, preparat Glucophage također sadrži punila (povidon K30, magnezijev stearat). Ljuska je izrađena od hipromeloze i makrogola.

Okrugle (1000 mg - ovalne) konveksne tablete zaštićene su školjkom. Osim zareza, postoji i graviranje doze. Pakiraju se u blister-ćelije od 15-20 komada. U kartonskoj ambalaži može biti od 2 do 4 ploče.

Otpustite lijek na recept. Na Glyukofazh cijena ovisi o dozi, regiji, vrsti distribucijske mreže. U svakom slučaju, to je prilično pristupačna: na primjer, prosječna cijena od 30 tableta od 500 mg je od 100 do 130 rubalja. Otpustite izvorni lijek i produžene sposobnosti - Glucophage Long.

Rok trajanja lijeka ovisi o dozi: za mjehuriće od 500 ili 850 mg - 5 godina, 1000 mg - 3 godine. Store lijek u izvornom pakiranju, posebni uvjeti za Glyukofazh upute za uporabu ne navodi.

farmakologija

Tabletirani lijekovi za hipoglikemiju spadaju u skupinu biogunida i njegov je jedini predstavnik. Metformin, glavna komponenta Glyukofazha, inhibira apsorpciju glukoze u gastrointestinalnom traktu i njegovu proizvodnju u jetri. Osim toga, lijek ubrzava korištenje ugljikohidrata. Glukofag se povoljno razlikuje od alternativnih antidijabetičkih lijekova drugih klasa po tome što ne može uzrokovati glikemiju, jer njegov mehanizam djelovanja ne osigurava stimulaciju sinteze endogenog inzulina.

Metformin djeluje u tri smjera:

  • Smanjuje proizvodnju glukoze u jetri, inhibira glukoneogenezu i glikogenolizu;
  • Poboljšava osjetljivost staničnih receptora na hormon, osiguravajući potpunu obradu ugljikohidrata;
  • Blokira apsorpciju šećera u crijevnim zidovima.

Bigvanid povećava proizvodnju glikogena stimuliranjem glikogen sintetaze. Lijek poboljšava transportne sposobnosti različitih vrsta nosača ugljikohidrata.
Bez obzira na glikemijske pokazatelje, Glucophage aktivno utječe na metabolizam lipida. Ova značajka je potvrđena dugoročnim kliničkim eksperimentima s terapeutskom dozom: lijek je smanjio koncentraciju ukupnog kolesterola, triglicerina i NSLP. Tjelesna težina dijabetičara i zdravih ispitanika bila je stabilna ili se postupno smanjivala.

farmakokinetika

Kada se proguta, metformin se aktivno apsorbira, dok istovremeno uzimanje hrane usporava apsorpciju lijeka. Maksimalna akumulacija lijekova u serumu opažena je nakon 2 i pol sata.

Apsolutna bioraspoloživost se kreće od 50-60%. Ispitivanja su provedena uz sudjelovanje zdravih dobrovoljaca koji su uzimali Glucophage u dozi od 500-850 mg.

Biguan se slabo veže za proteine ​​plazme, dolazi u kontakt s crvenim krvnim stanicama. Volumen distribucije je u rasponu od 63-276 l.

U tijelu nema metabolita metformina, većinom ga eliminiraju bubrezi, neki (do 30%) se izlučuju kroz crijeva. Poluživot je u prosjeku 6 sati i pol. Kod disfunkcije bubrega, klirens metformina se smanjuje proporcionalno s pokazateljima koji karakteriziraju smanjenje klirensa kreatinina (CK).

Glyukofazh - indikacije za uporabu

Lijek se propisuje dijabetičarima s drugom vrstom bolesti, ako promjena načina života nije osigurala 100% -tnu kontrolu glikemije. Kod pretilih bolesnika Glucophage je učinkovitiji od drugih antidijabetičkih sredstava. Koristi se:

  • Za monoterapiju ili u kombinaciji s hipoglikemičnim lijekovima drugih farmakoloških skupina ili paralelno s inzulinom;
  • Kao polazni lijek ili u kombinaciji s inzulinom u kontroli dijabetesa tipa 2 u djece;
  • Kada se zaustavlja metabolički sindrom;
  • Za prevenciju starenja (nakon 45 godina).

Glukofag se također koristi u policističnim jajnicima. Starenje tijela je u velikoj mjeri posljedica povećanja koncentracije glukoze u plazmi: kandiranih proteina, pukotina u krvnim žilama, ispunjenih masnim plakovima, bora na koži. Svaka neprerađena molekula glukoze pretvara se u dvije masne molekule.

Normalizirajući glikemijske pokazatelje, možete spriječiti aterosklerozu, normalizirati krvni tlak, jer neobrašćeni proteini žive duže. Za prevenciju starenja Glucophage se koristi u dozi od 250 mg / dan. Ponekad se Glucophage koristi u bodybuildingu ili jednostavno za korekciju tjelesne težine.

Glukofage su univerzalni lijek: propisuju ga liječnici opće prakse i endokrinolozi, kardiolozi i onkolozi, ginekolozi i pedijatri.

Kontraindikacije i ograničenja

Glukofag je najpouzdaniji antidijabetični lijek, jer je njegova djelotvornost i sigurnost testirana dugogodišnjom kliničkom praksom i brojnim znanstvenim istraživanjima. Ali, kao i svaki drugi lijek, ima svoje kontraindikacije i vremenska ograničenja:

  • Razdoblje trudnoće i laktacije (preporučeni prijelaz na inzulin);
  • Dva dana prije velikih operacija i dva dana nakon toga, metformin se zamjenjuje inzulinom;
  • Rendgenska ispitivanja pomoću biljega na bazi joda slična su ograničenja;
  • Kod liječenja ozljeda i velikih opeklina također se preporučuje privremeno prebacivanje na inzulin;
  • Disfunkcija jetre;
  • Zatajenje bubrega (QC iznad 0,132 i 0,123 za muškarce i žene);
  • Stanja koja ugrožavaju život i izazivaju razvoj laktične acidoze;
  • Mlađa djeca (do 10 godina) - nema dokaza o sigurnosti i djelotvornosti;
  • Niskokalorična dijeta (manje od 1000 kcal / dan) opasna je u razvoju metaboličke ketoacidoze zbog zakiseljavanja tijela.

Najopasnija (na sreću, ne vrlo česta) komplikacija u liječenju metforminom je laktička acidoza. Sljedeći čimbenici doprinose njegovom razvoju:

  • Bubrežne patologije koje ne dopuštaju potpuno uklanjanje otpada na prirodan način;
  • Alkoholizam i akutno trovanje alkoholom;
  • Bolesti koje otežavaju disanje tkiva (srčana patologija, srčani udar, zarazne bolesti dišnog sustava);
  • Dijabetička ketoacidoza;
  • Akutne infekcije koje potiču dehidraciju povezane s proljevom, povraćanjem, vrućicom.

Uz sve simptome, Glukofag se poništava, ponekad privremeno, sve dok se ne normalizira homeostaza.

Rezultati interakcija s drugim lijekovima

Kombinacije se ne preporučuju za uporabu

U liječenju Glucophage alkohol je strogo zabranjen u svim oblicima.

Trovanje alkoholom je opasno povećan rizik od laktatne acidoze, osobito kada se javljaju poremećaji jetre, gladovanje, pothranjenost. Lijekovi na bazi alkohola također nisu prikazani.

Intravenska primjena kontrastnih sredstava na bazi joda, koja se koriste u rendgenskim studijama, može uzrokovati probleme s bubrezima, a time i nakupljanje metformina, što izaziva pojavu mliječne acidoze. Glukofag se zamjenjuje inzulinom 48 sati prije pregleda i 48 sati nakon. Ako je GFR> 60 ml / min / 1,73 sq. m, zahtijeva dodatno ispitivanje bubrega.

Kompleksi koji zahtijevaju pažljivu uporabu

Neki lijekovi (simpatomimetici, GCS) mogu uzrokovati hiperglikemiju. Na početku tečaja potrebno je prilagoditi dozu glukofaga i stalno praćenje glikemije.

Diuretici (osobito petlja) stvaraju dodatno opterećenje bubrega i stoga izazivaju laktičku acidozu.

Dodatne preporuke

Laktička acidoza je rijetko, ali vrlo opasno stanje s visokom stopom smrtnosti, osobito u slučaju nepravodobne hospitalizacije. To uzrokuje razvoj viška metformina u tijelu zbog narušene funkcije bubrega.

Laktičku acidozu mogu uzrokovati i drugi uzroci: nedovoljno kontrolirani dijabetes tipa 2, zlouporaba alkohola, ketoza, patologija jetre i hipoksija tkiva.

Stanje se može prepoznati po jakoj asteniji, kratkom dahu, hipotermiji, gastrointestinalnim poremećajima, epigastričnoj boli, grčevima mišića. Ako ranije Glucophage nije uzrokovao ozbiljne nuspojave, sve promjene treba odmah prijaviti endokrinologu. Dok se uzroci ne razjasne, metformin se poništava i nastavlja se tek nakon pregleda bubrega. Laktička acidoza opasna je u komatoznom stanju s velikom vjerojatnošću smrtnosti, stoga je obvezna hospitalizacija žrtve kod prve sumnje. Pri sastavljanju režima liječenja, liječnik treba obavijestiti dijabetičara o mogućim komplikacijama i simptomima laktacidoze.

Tijek liječenja metforminom za dijabetičare je dugotrajan, stoga je potrebno redovito procjenjivati ​​stanje bubrega: sa zdravim bubrezima - 1p./godine, s QC s indikatorima koji graniče s normom, au odrasloj dobi - 2-4 p. / God. Ako je QA ispod 45 ml / min, Glucofaz se poništava. Kod starijih dijabetičara, zatajenje bubrega često se javlja asimptomatski. Antihipertenzivni lijekovi, dehidracija, diuretici, NSAR također utječu na njihovo stanje. Prije imenovanja Glucophagea u takvim slučajevima potrebno je proći ispit.

Općenito, metformin povoljno utječe na stanje krvnih žila, uključujući srce. Kanadska udruga za dijabetičare čak preporučuje uporabu Glucophagea u umjereno teškim srčanim patologijama uz stalno praćenje stanja srca i bubrega. Ali s akutnim i nestabilnim oblikom, opasnim razvojem hipoksije, Glucophage je kontraindiciran.

Kod propisivanja Glucophagea djeci, dijagnoza (dijabetes tipa 2) već se mora utvrditi i potvrditi. Jednogodišnje kliničke studije nisu otkrile štetne učinke Glucophagea na rast i pubertet djece. No, dugoročno gledano, rezultati liječenja nisu provjereni, pa bi roditelji trebali pažljivo pratiti stanje djece s dijabetesom, osobito kada koriste adolescente.

Glukofag ne može uzrokovati hipoglikemijsko stanje u monoterapiji, ali u složenom liječenju meglitinidima, lijekovi sulfoniluree i drugi antidijabetični lijekovi s mehanizmom koji nije metformin, potrebno je prilagoditi dozu i kontinuirano pratiti glikemiju.

Glukofag je ozbiljan antidijabetični lijek, ali svakako biste mu trebali pomoći. Bez pridržavanja načela niske ugljikohidratske prehrane, adekvatnog dnevnog fizičkog napora, kontrole glikemije, emocionalnog stanja, režima spavanja i odmora, ne može se izračunati 100% kompenzacija šećera.

Glukofag i trudnoća

Bez obzira na tip (normalan ili gestacijski), nekompenzirani dijabetes tijekom trudnoće povećava šanse nenormalnog fetalnog razvoja i perinatalne smrtnosti. Odvojene studije nisu ukazivale na abnormalnosti u razvoju fetusa i zdravstveno stanje majke, kao ni na učinke na rađanje i preživljavanje novorođenčeta. I, ipak, trudnoća i dojenje su na popisu kontraindikacija, stoga je u fazi planiranja djeteta potrebno preći na inzulin.

Utvrđeno je da metformin prodire u majčino mlijeko, i iako u dojenčadi, prema dostupnim podacima, ta činjenica nije uzrokovala poremećaje u razvoju, ali je u uputama preporučeno prebacivanje beba na umjetno hranjenje ili napuštanje inzulinske terapije za dojilje. U svakom slučaju, uzima se u obzir potencijalni rizik od neželjenih učinaka metformina i odbacivanje majčinog mlijeka za dijete.

Učinak metformina na plodnost ispitan je na životinjama. U dozi od 600 mg / dan. (ovo je 3 puta više od gornjeg praga norme, uzimajući u obzir površinu tijela), vjerojatnost trudnoće kod žena ostala je na istoj razini.

Utjecaj na upravljanje strojevima i transportom

U monoterapiji s Glucophageom, brzina reakcije iza upravljača ili koncentracija pozornosti na opasnu proizvodnju se ne mijenja, jer lijek ne izaziva hipoglikemiju.

Ako se Glucophage koristi u kompleksnoj terapiji, posebno s lijekovima sulfoniluree, inzulinom, meglitinidima, koji mogu uzrokovati hipoglikemijska stanja, treba biti oprezan pri radu na visini, upravljanju složenim mehanizmima i transportu.

Metode primjene

Odrasli

U monoterapiji ili u složenom liječenju primjenom lijekova za snižavanje šećera s mehanizmom utjecaja koji se razlikuje od metformina, početna doza ne prelazi 500-850 mg. Lijek se uzima 2-3 dana dnevno. s ili nakon obroka. Dva tjedna kasnije, rezultat se procjenjuje i doza se prilagođava, fokusirajući se na tost i postprandijalni šećer.

Postepena titracija doze omogućuje tijelu da se lakše prilagodi novim uvjetima i smanji rizik od nuspojava, posebno iz gastrointestinalnog trakta.

Kada propisujete visoke doze, možete popiti dvije tablete od 500 mg umjesto jedne 1000 mg tablete. Maksimalna dnevna stopa - 3000 mg, podijeljena je u 3 doze.

Pri prelasku na Glucophage iz alternativnog antidijabetičkog lijeka, prethodni režim liječenja i razina kompenzacije glikemije uzimaju se u obzir pri izračunu doze.

Ako kapacitet Glucophagea nije dovoljan za 100% -tnu glikemičku kompenzaciju, složeno liječenje metforminom je moguće u kombinaciji s pripravcima inzulina. Kod ove terapije početna doza je minimalna (500 mg) ili 850 mg, a uporaba je trostruka. Brzina inzulina se podešava prema pokazateljima mjerača, koji se moraju kontinuirano pratiti.

Bolesnici zrele dobi Glukofag se propisuje uzimajući u obzir stanje bubrega, koje treba redovito provjeravati. Kod umjerenog zatajenja bubrega (CC 45-59 ml / min.) A u nedostatku drugih čimbenika koji izazivaju laktičnu acidozu, metformin se izdaje jednom dnevno u dozi od 500-850 mg. Uz normalnu reakciju na dozu lijeka može se titrirati do 1000 mg / dan., Distribuirati ga 2 puta. Svakih 3-6 mjeseci procijenite učinak bubrega.

djeca

Dijagnoza dijabetesa tipa 2 u djetinjstvu i adolescenciji danas nikoga neće iznenaditi: tjelesna neaktivnost, stres, visoka ugljikohidratna ishrana ... Zapisi u tom smislu pobjeđuju Sjedinjene Države i druge razvijene zemlje. Glyukofazh djeca propisane od 10 godina. Početna doza metformina je do 850 mg / dan. Jednom uzimaju tablete, roditelji su dužni kontrolirati da dijete uzima lijek u isto vrijeme i svakako “zaglaviti” lijek punim obrokom ili doručkom.

Prema rezultatima testa krvi, koje treba svakodnevno bilježiti u dijabetičkom dnevniku, dozu možete prilagoditi za dva tjedna. Postupno ga povećavajte kako biste izbjegli neželjene posljedice za probavni trakt. Maksimalna stopa u djetinjstvu i adolescenciji je 2000 mg / dan. s distribucijom svih tableta 2-3 puta.

Mogućnosti predoziranja

Uz jednokratnu primjenu Glyukofazha u količini od 85 g hipoglikemijskih simptoma nije zabilježeno. U takvim slučajevima razvija se laktička acidoza.Značajna prekomjerna doza Glucophagea ili neuspješna kombinacija s hipoglikemijskim sredstvima opasna je za rizik od razvoja laktične acidoze, ozbiljnog stanja koje zahtijeva hitnu hospitalizaciju.

Najučinkovitija metoda eliminacije laktata je hemodijaliza.

Nuspojave

Glyukofazh, kao izvorni lijek, manje (u usporedbi s generičkim lijekovima) uzrokuje nepoželjne reakcije. Najčešći fenomeni su dispeptički poremećaji, epigastrična nelagodnost i poremećaji ritma crijeva. Slični simptomi, u pravilu, nestaju sami nakon što se organizam prilagodi novim uvjetima. U nekim slučajevima zahtijeva ukidanje lijeka.

Postupno titriranje doze i njezina raspodjela u nekoliko koraka smanjuje vjerojatnost i ozbiljnost neugodnih posljedica.

U skladu sa WHO klasifikacijom, učestalost nuspojava procjenjuje se prema ovoj skali:

  • Vrlo često -> 0,1;
  • Često od 0.01 do 0.1;
  • Rijetko - od 0.001 do 0.01;
  • Vrlo rijetko, od 0.0001 do 0.001;
  • Nepoznato - ako statistika ne dopušta utvrđivanje učestalosti događaja.
Organi i sustaviNeželjene posljediceUčestalost slučajeva
Procesi razmjenelaktička acidoza

smanjenja apsorpcije vitamina B12 (uz dugotrajnu primjenu Glucophaga)

vrlo rijetko
CNSpromjenu okusa često
vojnikgubitak apetita, mučnina, povraćanje, uznemirena stolica, epigastrična nelagodačesto
Jetra i žučnih putovahepatitis, disfunkcija jetrevrlo rijetko
koža reakcije u obliku svrbeža, urtikarije, eritema rijetko

Analogi Glucophagea

Glukofazh od proizvođača Merck Sante - to je izvorni francuski lijek visoke kvalitete. Po cijeni može se pripisati proračunskim lijekovima. Ali u nekim slučajevima (trudnoća, teška operacija, trauma, odsutnost u ljekarničkom lancu) mora se otkazati.

U grupi bigvanida, metformin je jedini predstavnik, ali samo lijena i kratkovidna farmaceutska tvrtka ne proizvodi generičke lijekove na bazi metformina. Za Glyukofazh analoge više od desetak, većina liječnika i dijabetičara koristi:

  • Argentinski Bagomet;
  • Njemački Siofor i Metphogamma;
  • Ruski Formetin, Gliformin, Novoformin, Metformin-Richter;
  • Srpski metformin;
  • Izraelski metformin Teva.

Najpristupačniji Glyukofazh kineski i indijski proizvođači, ali njihova kvaliteta je prikladna. Glavna bazna komponenta, na temelju koje su odabrani analozi (metformin hidroklorid), također se koristi u kombiniranim lijekovima, na primjer, Glibomet, Gluconorm, Galvus Met, Yanumet, Amaril M. generički rejting, ali posljednja riječ u izboru lijeka mora uvijek biti za vašeg liječnika.

Glukofazh za mršavljenje

Glukofag propisuje endokrinolog, jer povećava osjetljivost staničnih receptora na inzulin. U ovom slučaju, hormon aktivnije pretvara glukozu u tkiva radi energetskih potreba tijela, umjesto da ga stavlja u depo, pretvarajući ga u mast. Tablete blokiraju apsorpciju viška glukoze u crijevu, normalizirajući šećer na prazan želudac. Ako su tanki šećer i glikirani hemoglobin normalni, a postoji i višak inzulina u tijelu, to znači otpornost stanica na hormon.

U ovom slučaju, propisati Glucophage. On ne utječe izravno na sloj masti, ali pomaže u normalizaciji razine glukoze u krvi i inzulina, osigurava da hormon ne utječe na hepatocite. Dijabetičar ne raste iz šećera u krvi, nego iz brzo rastuće koncentracije inzulina, koja pomaže u kontroli Glucophagea.

On ima mnoge druge prednosti, na primjer, prevenciju raka, ali za one koji žele izgubiti težinu uz Glucophage, važno je zapamtiti: lijek nije razvijen za gubitak težine, iako prekomjerna težina može nestati ako je vaš problem koji je izazvao pretilost inzulinska rezistencija, metabolički sindrom, šećer tip 2 dijabetesa. Ako je uzrok prekomjerne težine nasljednost, potrebno je napraviti genetski test, ako je problem u štitnoj žlijezdi ili hormonima nadbubrežne kore, tada Glukofag također nije pomoćnik.

Glyukofazh - recenzije

O Glyukofazhe recenzije gubitka težine i dijabetičari su kontradiktorni. Oni koji su računali neke tablete bez mnogo napora da riješe sve svoje probleme, žale se na slabu učinkovitost metformina. Uz ozbiljan pristup, kada se lijek uzima pod liječničkim nadzorom, dok se promatra dijeta s niskim udjelom ugljikohidrata i tjelesna aktivnost, rezultati su pozitivni.

Marina, 32, Voronezh “Glukofag je dobar lijek. S njim sam pao 7 kg, a prije njega ni prehrana ni fitness nisu pomogli. Dijagnosticirana mi je endokrina gojaznost, tako da su mi ove pilule pomogle, sada barem mogu osjetiti jetru. Ali ne savjetujem eksperimentiranje s lijekom bez blagoslova liječnika - zdravlje može biti uništeno.

Oleg Vladimirovich, 54 godine, Karaganda “Endokrinolog mi je prije 3 godine propisao Glucophage. Popio je pilulu (1000 mg) ujutro i navečer, držao dijetu, išao svaki dan pješice. Šećer se vratio u normalu, a težina je pala. Prošli mjesec sam odlučio prekinuti liječenje: nije bilo nuspojava, a općenito sam se osjećala dobro. Neki dan sam provjerio glikirani hemoglobin - 6,5 mmol / l! Odlučio sam se vratiti u Glyukofazh, ali sada treba liječniku razjasniti samo dozu.

Glukofag je zlatni standard, neophodan u svim fazama liječenja dijabetesa tipa 2. Osim toga, smanjuje ukupnu smrtnost i stopu smrtnosti od komplikacija dijabetesa za 30%, sprječavajući rak i kardiovaskularne bolesti. Metformin smanjuje apetit, emitira učinak ograničavanja unosa kalorija - pouzdan način produljenja života i dijabetičara, te relativno zdravih ljudi.