Insulin

Analogi inzulina: zamjena za vaše lijekove

Kako bi se riješili dijabetesa u medicinskoj praksi uobičajeno je koristiti inzulinske analoge.

Tijekom vremena takvi lijekovi postaju sve popularniji među liječnicima i njihovim pacijentima.

Sličan trend može se objasniti:

  • dovoljno visoka učinkovitost industrijskog inzulina;
  • izvrstan visoki sigurnosni profil;
  • jednostavnost primjene;
  • sposobnost sinkronizacije injekcije lijeka sa svojom sekrecijom hormona.

Pacijenti s dijabetesom drugog tipa nakon nekog vremena prisiljeni su premjestiti se iz tableta koje smanjuju šećer u krvi do injekcije hormona inzulina. Stoga je pitanje izbora optimalnog lijeka za njih najvažnije.

Značajke suvremenog inzulina

Postoje neka ograničenja u uporabi humanog inzulina, na primjer, sporo započinjanje izloženosti (dijabetičar treba dati injekciju 30-40 minuta prije obroka) i predugo radno vrijeme (do 12 sati), što može biti uzrok odgođene hipoglikemije.

Krajem prošlog stoljeća postalo je neophodno razviti analoge inzulina, koji bi bili lišeni tih nedostataka. Kratko izlaganje inzulinu počelo je s maksimalnim smanjenjem poluživota.

To ih je približilo svojstvima prirodnog inzulina, koji se može inaktivirati nakon 4-5 minuta nakon ulaska u krvotok.

Ne-pik varijante inzulina mogu se ravnomjerno i glatko apsorbirati iz potkožnog masnog tkiva i ne izazvati noćnu hipoglikemiju.

Posljednjih godina došlo je do značajnog napretka u farmakologiji, kao što je navedeno:

  • prijelaz iz kiselih otopina u neutralan;
  • dobivanje humanog inzulina uporabom tehnologije rekombinantne DNA;
  • stvaranje visoko kvalitetnih nadomjestaka za inzulin s novim farmakološkim svojstvima.

Analozi inzulina mijenjaju trajanje ljudskog hormona kako bi osigurali individualni fiziološki pristup terapiji i maksimalnu pogodnost za dijabetičare.

Pripravci omogućuju postizanje optimalne ravnoteže između rizika pada razine šećera u krvi i postizanja ciljnog glikemijskog indikatora.

Moderni inzulinski analozi u vrijeme njegovog djelovanja mogu se podijeliti na:

  1. ultrakratko (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
  2. (Lantus, Levemir Penfill).

Osim toga, tu su i kombinirani pripravci nadomjestaka, koji su mješavina ultrakratkog i produljenog hormona u određenom omjeru: Penfill, Humalog mix 25.

Humalog (lispro)

U strukturi ovog inzulina, položaj prolina i lizina je promijenjen. Razlika između lijeka i topivog humanog inzulina je slaba spontanost intermolekularnih asocijacija. Zbog toga se lispro može brže apsorbirati u krvotok dijabetičara.

Ako ubodete lijekove u istoj dozi i istovremeno, Humalog će dati 2 puta brži maksimum. Ovaj se hormon eliminira mnogo brže i nakon 4 sata njegova koncentracija dolazi do početnog pokazatelja. Koncentracija jednostavnog humanog inzulina bit će zadržana unutar 6 sati.

Uspoređujući lispro s jednostavnim inzulinom kratkog trajanja izlaganja, može se reći da prvi može znatno smanjiti proizvodnju glukoze u jetri.

Postoji još jedna prednost lijeka Humalog - to je predvidljivije i može olakšati razdoblje prilagodbe doziranja na opterećenje hranom. Karakterizira ga nepostojanje promjena u trajanju izlaganja povećanju volumena injektirane tvari.

Upotrebom jednostavnog humanog inzulina trajanje njegovog rada može varirati ovisno o dozi. Iz toga proizlazi prosječno trajanje od 6 do 12 sati.

S povećanjem doze inzulina Humalog, trajanje njegovog rada ostaje gotovo na istoj razini i bit će jednako 5 sati.

Iz toga slijedi da se s povećanjem doze leproa rizik od odgođene hipoglikemije ne povećava.

Aspart (Novorapid Penfill)

Ovaj analog inzulina je u stanju simulirati odgovarajući odgovor inzulina na unos hrane gotovo idealno. Njegovo kratko trajanje djelovanja uzrokuje relativno slab učinak između obroka, što omogućuje da se postigne što potpunija kontrola šećera u krvi.

Ako usporedimo rezultate liječenja s analozima inzulina s običnim humanim inzulinom kratkog djelovanja, bit će zabilježeno značajno povećanje kvalitete kontrole postprandijalne razine šećera u krvi.

Kombinirano liječenje lijekovima Detemir i Aspart omogućuju:

  • normalizira dnevni profil hormona inzulina gotovo 100%;
  • za poboljšanje razine glikiranog hemoglobina;
  • značajno smanjiti vjerojatnost razvoja hipoglikemijskih stanja;
  • smanjiti količinu amplitude i vršne koncentracije šećera u krvi dijabetičara.

Važno je napomenuti da je tijekom terapije uz pomoć bazalno-bolusnih analoga inzulina prosječno povećanje tjelesne težine bilo značajno niže nego tijekom cijelog razdoblja dinamičkog promatranja.

Glulizin (Apidra)

Analog humanog inzulina Apidra je lijek ultrakratke izloženosti. Prema farmakokinetičkim, farmakodinamičkim karakteristikama i bioraspoloživosti, Glulizin je ekvivalent Humalogueu. U smislu mitogene i metaboličke aktivnosti, hormon se ne razlikuje od jednostavnog humanog inzulina. Na taj način možete ga koristiti dugo vremena i to je apsolutno sigurno.

U pravilu, Apidru se treba koristiti zajedno s:

  1. dugotrajni humani inzulin;
  2. analog bazalnog inzulina.

Osim toga, lijek karakterizira brži početak rada i kraće trajanje od normalnog ljudskog hormona. Dijabetičarima omogućuje fleksibilnije korištenje tijekom obroka nego ljudski hormon. Inzulin počinje svoj učinak odmah nakon primjene, a razina šećera u krvi pada 10-20 minuta nakon što je Apidra primijenjena supkutano.

Kako bi se izbjegli uvjeti hipoglikemije u starijih bolesnika, liječnici preporučuju primjenu lijeka odmah nakon obroka ili u isto vrijeme. Smanjeno trajanje hormona pomaže da se izbjegne takozvani "overlay" efekt, koji omogućuje sprečavanje hipoglikemije.

Glulisin može biti djelotvoran za one koji imaju prekomjernu težinu, jer njegova uporaba ne uzrokuje daljnje dobivanje na težini. Lijek je karakteriziran brzim početkom maksimalne koncentracije u usporedbi s drugim tipovima regularnih i lispro hormona.

Apidra je idealna za prekomjernu težinu različitih stupnjeva zbog svoje visoke fleksibilnosti u uporabi. Kod pretilosti visceralnog tipa, brzina apsorpcije lijeka može varirati, što otežava kontrolu glikemije.

Detemir (Levemir Penfill)

Levemir Penfill je analog ljudskog inzulina. Razlikuje se u prosječnom trajanju rada i nema vrhova. To pomaže da se osigura bazalna kontrola glikemije tijekom dana, ali podliježe dvostrukoj uporabi.

Nakon subkutane primjene, Detemir tvori supstance koje se vežu za serumski albumin u intersticijskoj tekućini. Već nakon prijenosa kroz stijenku kapilara, inzulin se ponovno veže na albumin u krvotoku.

U pripravku je samo slobodna frakcija biološki aktivna. Stoga, vezanje na albumin i njegovo sporo raspadanje osiguravaju dugotrajan i slabiji rad.

Inzulin Levemir Penfill glatko djeluje na tijelo bolesnika s dijabetesom i obnavlja njegovu ukupnu potrebu za bazalnim inzulinom. Ne osigurava trešnju prije supkutane primjene.

Glargin (Lantus)

Zamjenski inzulin Glargin je ultra brz. Ovaj lijek može biti dobro i potpuno topljiv u blago kiselom mediju, au neutralnom mediju (u potkožnoj masnoći) slabo je topljiv.

Odmah nakon supkutane primjene, Glargin reagira neutraliziranjem s formiranjem mikroprecipitacije, koja je potrebna za daljnje oslobađanje heksamera lijeka i njihovo cijepanje u monomere i dimere hormona inzulina.

Zbog glatkog i postupnog protoka Lantusa u krvotok pacijenta s dijabetesom, njegova cirkulacija u kanalu odvija se unutar 24 sata. To omogućuje injektiranje inzulinskih analoga samo jednom dnevno.

Kada se doda mala količina cinka, inzulin Lantus kristalizira u potkožnom sloju celuloze, što dodatno produljuje njegovo vrijeme apsorpcije. Apsolutno sve navedene osobine ovog lijeka jamče njegov glatki i potpuno ne-vršni profil.

Glargin počinje raditi nakon 60 minuta nakon potkožne injekcije. Njegova stalna koncentracija u krvnoj plazmi pacijenta može se promatrati 2-4 sata od trenutka primjene prve doze.

Bez obzira na točno vrijeme ubrizgavanja ovog ultra brzog lijeka (ujutro ili navečer) i trenutnog mjesta injiciranja (želudac, ruka, noga), trajanje izlaganja tijelu bit će:

  • prosječno - 24 sata;
  • najviše - 29 sati.

Zamjena inzulina Glargin može u potpunosti zadovoljiti fiziološki hormon u svojoj visokoj učinkovitosti, jer lijek:

  1. kvalitativno potiče potrošnju šećera perifernim tkivima ovisnima o inzulinu (osobito masnoće i mišići);
  2. inhibira glukoneogenezu (snižava glukozu u krvi).

Osim toga, lijek značajno potiskuje proces cijepanja masnog tkiva (lipoliza), razgradnju proteina (proteoliza), uz istovremeno povećanje proizvodnje mišićnog tkiva.

Medicinske studije farmakokinetike Glargina pokazale su da distribucija ovog lijeka bez pikova omogućuje gotovo 100% simulaciju bazalne proizvodnje endogenog hormona inzulina unutar 24 sata. Istodobno se značajno smanjuje vjerojatnost razvoja hipoglikemijskih stanja i oštrih skokova u razini šećera u krvi.

Humalog mix 25

Ovaj lijek je smjesa koja se sastoji od:

  • 75% protaminirane suspenzije lispro hormona;
  • 25% inzulina Humalog.

Ovaj i drugi inzulinski analozi su također kombinirani prema mehanizmu njihove izolacije. Izvrsno trajanje lijeka osigurano je djelovanjem protaminske suspenzije hormona Lispro, što omogućuje ponoviti bazalnu proizvodnju hormona.

Preostalih 25% inzulina lispro je komponenta s vremenom ultra kratkog izlaganja, što pozitivno utječe na indeks glukoze nakon obroka.

Važno je napomenuti da Humalog u sastavu smjese utječe na tijelo mnogo brže u usporedbi s kratkim hormonom. On osigurava maksimalnu kontrolu postpradijalne glikemije, pa je stoga njegov profil više fiziološki u usporedbi s inzulinom tijekom kratkog trajanja izlaganja.

Kombinirani inzulini posebno se preporučuju osobama s dijabetesom tipa 2. t U ovu skupinu ubrajaju se stariji pacijenti koji imaju problema s pamćenjem. Zato uvođenje hormona prije jela ili neposredno nakon njega pomaže značajno poboljšati kvalitetu života takvih bolesnika.

Istraživanja zdravstvenog stanja dijabetičara u dobnoj skupini od 60 do 80 godina uz primjenu lijeka Humalog Mix 25 pokazala su da su uspjeli dobiti izvrsnu kompenzaciju za metabolizam ugljikohidrata. U načinu davanja hormona prije i poslije obroka, liječnici su uspjeli dobiti blagi porast tjelesne težine i izuzetno malu količinu hipoglikemije.

Što je bolji inzulin?

Ako usporedimo farmakokinetiku dotičnih lijekova, tada je propisivanje od strane liječnika u potpunosti opravdano kod dijabetes melitusa, prvog i drugog tipa. Bitna razlika između ovih inzulina je odsustvo povećanja tjelesne težine u odnosu na pozadinu liječenja koje se provodi i smanjenje broja noćnih koncentracija glukoze u krvi.

Osim toga, važno je napomenuti potrebu za samo jednom injekcijom tijekom dana, što je mnogo prikladnije za pacijente. Osobito visoka učinkovitost analoga humanog inzulina Glargin u kombinaciji s metforminom za bolesnike s drugom vrstom dijabetesa. Istraživanja su pokazala značajno smanjenje noćnih skokova u koncentraciji šećera. To pomaže da se normalno normalizira dnevna glikemija.

Ispitivana je kombinacija Lantusa s oralnim lijekovima za smanjenje šećera u krvi kod pacijenata koji ne mogu kompenzirati dijabetes.

Oni moraju imenovati Glargin što je prije moguće. Ovaj lijek se može preporučiti za liječenje kod liječnika endokrinologa i liječnika opće prakse.

Intenzivna terapija Lantusom omogućuje značajno poboljšanje glikemijske kontrole u svim skupinama bolesnika oboljelih od dijabetesa.

Pogledajte videozapis: 6 Best Secrets To Reverse Insulin Resistance Naturally & Change Your Life (Listopad 2019).