Insulin

Kratkotrajni inzulini: najbolja imena lijekova

Uvođenje inzulina kao supstitucijske terapije kod dijabetes melitusa trenutno je jedina metoda za suzbijanje hiperglikemije kod bolesti tipa 1, kao i kod inzulin-ovisnog dijabetesa tipa 2.

Terapija inzulinom provodi se na način da se hormon u krvi dovede do fiziološkog što je moguće bliže.

Stoga se koriste lijekovi različitog trajanja apsorpcije iz potkožnog tkiva. Dugi inzulini oponašaju bazalno izlučivanje hormona koji nije povezan s unosom hrane u crijeva, a kratki i ultra kratki djelujući inzulini pomažu smanjiti razinu glikemije nakon obroka.

Prirodni i sintetizirani inzulin

Inzulin se odnosi na hormone s višestupanjskim ciklusom formiranja. Prvo, u otočićima gušterače, naime u beta stanicama, formira se lanac od 110 aminokiselina, koji se naziva preproinzulin. Signalni protein je odvojen od njega, pojavljuje se proinzulin. Ovaj protein se pakira u granule, gdje se dijeli na C-peptid i inzulin.

Najbliža aminokiselinska sekvenca svinjskog inzulina. Umjesto treonina, lanac B sadrži alanin. Glavna razlika između goveđeg inzulina i humanog inzulina sastoji se od 3 aminokiselinska ostatka. Kod životinja inzulini u tijelu proizvode antitijela, što može uzrokovati otpornost na dani lijek.

Sinteza modernog inzulina in vitro provodi se pomoću genetskog inženjeringa. Biosintetski inzulin sličan je aminokiselinskom sastavu kao i čovjek, a proizvodi se pomoću tehnologije rekombinantne DNA. Postoje dvije glavne metode:

  1. Sinteza genetski modificiranih bakterija.
  2. Iz proinzulina nastao genetski modificiranom bakterijom.

Fenol služi kao konzervans za zaštitu od mikrobiološke kontaminacije kratkog inzulina, a dugi inzulin sadrži parabene.

Svrha inzulina
Produkcija hormona se u tijelu događa stalno i zove se bazalna ili pozadinska sekrecija. Njegova je uloga održavati normalne razine glukoze izvan obroka, kao i asimilaciju ulazne glukoze iz jetre.

Nakon jedenja ugljikohidrata iz crijeva ulazi se u krv kao glukoza. Za njegovu apsorpciju potrebna je dodatna količina inzulina. Ovo oslobađanje inzulina u krvotok se naziva izlučivanje hrane (postprandijalno), zbog čega se glikemija u 1,5-2 sata vraća na izvornu razinu, a ulazna glukoza ulazi u stanice.

Kod dijabetesa tipa 1, inzulin se ne može sintetizirati zbog autoimunog oštećenja beta stanica. Pojava dijabetesa javlja se u razdoblju gotovo potpunog uništavanja otočnog tkiva. U prvoj vrsti dijabetesa, bockanje inzulina počinje od prvih dana bolesti i do života.

Drugi tip dijabetesa može se inicijalno kompenzirati tabletama, uz dugotrajan tijek bolesti, gušterača gubi sposobnost stvaranja vlastitog hormona. U takvim slučajevima, inzulin se daje pacijentima zajedno s pilulama ili kao glavni lijek.

Inzulin se također propisuje za ozljede, operacije, trudnoću, infekcije i druge situacije u kojima se razina šećera ne može smanjiti pomoću tableta. Ciljevi koji se postižu uvođenjem inzulina:

  • Normalizirati razinu glukoze u krvi natašte, kao i spriječiti njeno pretjerano povećanje nakon konzumiranja ugljikohidrata.
  • Smanjiti šećer u urinu.
  • Uklonite hipoglikemiju i dijabetičku komu.
  • Održavajte optimalnu tjelesnu težinu.
  • Normalizira metabolizam masti.
  • Poboljšati kvalitetu života osoba s dijabetesom.
  • Spriječiti vaskularne i neurološke komplikacije dijabetesa.

Takvi su pokazatelji karakteristični za dobro kompenzirani tijek dijabetesa. Uz zadovoljavajuću kompenzaciju, uočava se eliminacija glavnih simptoma bolesti, hipo i hiperglikemijskih komatoznih stanja, ketoacidoza.

Normalno, inzulin iz gušterače ulazi kroz portalnu venu u jetru, gdje je napola uništen, a preostala količina je raspoređena po cijelom tijelu. Značajke uvođenja inzulina pod kožu manifestiraju se u činjenici da ulazi u krvotok s odgodom, a jetra čak i kasnije. Stoga je šećer u krvi povišen neko vrijeme.

U tom smislu koriste se različite vrste inzulina: brzi inzulin ili kratkodjelujući inzulin, koji morate ubosti prije obroka, kao i dugodjelujuće pripravke inzulina (dugi inzulin) koji se koriste 1 ili 2 puta za stabilnu glikemiju između obroka.

Kako djeluje inzulin?

Inzulinski pripravci, poput prirodnog hormona, vežu se na receptore na staničnoj membrani i prodiru s njima. U stanici se pod utjecajem hormona aktiviraju biokemijske reakcije. Takvi receptori nalaze se u svim tkivima, a na ciljnim stanicama je deset puta više. Ovisi o inzulinu uključuju stanice jetre, masno tkivo i mišićno tkivo.

Inzulin i njegovi lijekovi reguliraju gotovo sve dijelove razmjene, ali je učinak na šećer u krvi prioritet. Hormon omogućuje kretanje glukoze kroz staničnu membranu i promiče njezinu uporabu za najvažniji način dobivanja energije - glikolize. Glikogen se proizvodi iz glukoze u jetri, a sinteza novih molekula je također usporena.

Ovi učinci inzulina manifestiraju se u činjenici da glikemijska razina postaje manja. Regulacija sinteze i otpuštanja inzulina održava se koncentracijom glukoze - povišena razina glukoze se aktivira, a niska inhibira izlučivanje. Osim glukoze, na sintezu utječu i razine hormona u krvi (glukagon i somatostatin), kalcija i aminokiselina.

Metabolički učinak inzulina, kao i lijekovi s njegovim sadržajem, manifestira se na ovaj način:

  1. Sprječava cijepanje masti.
  2. On inhibira stvaranje ketonskih tijela.
  3. Manje masne kiseline ulaze u krvotok (povećavaju rizik od ateroskleroze).
  4. U tijelu se inhibira razgradnja proteina i ubrzava njihova sinteza.

Apsorpcija i distribucija inzulina u tijelu

Inzulin se ubrizgava u tijelo injekcijama. Da biste to učinili, koristite štrcaljke, nazvane inzulin, brizgalice, inzulinske pumpe. Droge mogu biti ispod kože, u mišić i u venu. Za intravensko davanje (u slučaju kome), prikladan je samo kratkodjelujući inzulin (ICD), a obično se koristi subkutana metoda.

Farmakokinetika inzulina ovisi o mjestu ubrizgavanja, doziranju, koncentraciji aktivne tvari u pripravku. Također o brzini ulaska u krvotok može utjecati na protok krvi na mjestu ubrizgavanja, mišićnu aktivnost. Brza apsorpcija osigurana je ubrizgavanjem u prednji trbušni zid, a lijek koji je umetnut u stražnjicu ili ispod lopatice najgore se apsorbira.

U krvi, 04-20% inzulina je vezano za globuline, pojava antitijela na lijek može uzrokovati pojačanu reakciju interakcije s proteinima, i kao rezultat toga, otpornost na inzulin. Otpornost na hormon češća je kada se propisuje svinjetina ili goveđi inzulin.

Profil lijeka ne može biti isti kod različitih bolesnika, čak i kod jedne osobe podložan je fluktuacijama.

Stoga, kada se daju podaci o razdoblju djelovanja i poluživota, farmakokinetika se izračunava na temelju prosjeka.

Vrste inzulina

Životinjski inzulini, koji uključuju svinjski i goveđi (goveđi) inzulin, korišteni su rjeđe u pripravi sintetskih lijekova - analoga humanog inzulina. Na mnogo načina, od kojih je najvažnija alergenost, najbolji inzulin je genetski inženjering.

Pripravci inzulina podijeljeni su na ultrakratke i kratke inzuline po trajanju djelovanja. Oni reproduciraju izlučivanje hormona potaknutu hranom. Lijekovi srednjeg trajanja, kao i dugi inzulini oponašaju bazalno izlučivanje hormona. Kratki inzulin može se kombinirati s dugim u kombiniranim pripravcima.

Koji je najbolji inzulin - kratak, srednji ili dug, određen je individualnom shemom inzulinske terapije, koja ovisi o dobi pacijenta, razini hiperglikemije i prisutnosti popratnih bolesti i komplikacija dijabetesa.

Skupinu ultrakratkih inzulina karakterizira brzi početak djelovanja - za 10-20 minuta, šećer je maksimalno smanjen u 1-2,5 sati, ukupno trajanje hipoglikemijskog djelovanja je 3-5 sati. Imena lijekova: Humalog, NovoRapid i Apidra.

Kratki inzulin djeluje nakon 30-60 minuta, njegov učinak traje 6-8 sati, a maksimum se bilježi 2-3 sata nakon primjene. Ubrizgajte inzulin kratkog djelovanja lijeka 20-30 minuta prije obroka, jer će to omogućiti maksimalnu koncentraciju hormona u krvi u razdoblju kada šećer dosegne najveću vrijednost.

Kratki inzulin dostupan je pod sljedećim trgovačkim nazivima:

  • Actrapid NM, Rinsulin R, Humulin Regulyar (lijek inzulin je genetski modificiran)
  • Humudar P, Biogulin R (polusintetski inzulin).
  • Actrapid MC, Monosuinsulin MK (jednokomponentna svinja).

Što inzulin je bolje odabrati s ovog popisa određuje liječnik, uzimajući u obzir sklonost alergijama, imenovanje drugih lijekova. Kada dijelite inzulin različitog trajanja, bolje je da odaberete jednog proizvođača. Cijena različitih marki inzulina određuje proizvođač.

Brzo djelujući inzulin indiciran je za dnevnu primjenu prije glavnih obroka, kao i za liječenje dijabetičke kome, tijekom kirurških intervencija. U malim dozama ovaj lijek koriste sportaši za izgradnju mišićne mase, s općim iscrpljenjem, tirotoksikozom, cirozom jetre.

Lijekovi srednjeg trajanja i dugotrajnosti koriste se za održavanje normoglikemije, kada kratki ili ultrakratki inzulin ne djeluje.

Upute za uporabu sadrže specifične upute o učestalosti primjene takvih lijekova, obično ih je potrebno prskati jednom ili dvaput dnevno, ovisno o razini glikemije.

Izračunavanje doze inzulina

Pravilan izbor tretmana omogućuje dijabetičarima da ne napuštaju svoju omiljenu hranu, osim proizvoda koji sadrže šećer i bijelo brašno. Slatki okus može se dobiti samo korištenjem nadomjestaka za šećer.

Kako bismo razumjeli kako izračunati dozu, što je bolje inzulin, kako pravilno uvesti inzulin, lijekovi se doziraju uzimajući u obzir sadržaj uvjetnih kruhova (HE). Jedna se jedinica uzima jednako 10 g ugljikohidrata. Zrno AU, izračunato iz tablica za određenu vrstu proizvoda, odrediti koju dozu inzulina treba dati prije obroka.

Primjenjuje se približno 1 U inzulina po XE. Doza se povećava s individualnom otpornošću na lijekove, kao i istovremenim imenovanjem steroidnih hormona, kontraceptiva, heparina, antidepresiva i nekih diuretika.

Hipoglikemijski učinak inzulina pojačan je hipoglikemijskim lijekovima u tabletama, salicilatima, anaboličkim steroidima, androgenima, furazolidonom, sulfonamidima, teofilinu, lijekovima s litijem, kalcijem.

Etanol inhibira stvaranje glukoze u jetri. U tom smislu, korištenje alkoholnih pića na pozadini inzulinske terapije dovodi do teškog hipoglikemijskog stanja. Posebno je opasno uzimati alkohol na prazan želudac.

Preporuke za određivanje prosječne doze inzulina:

  1. Izračun se provodi na 1 kg težine. Uz višak mase, koeficijent se smanjuje za 0,1, s manjkom - za 0,1.
  2. Za pacijente s novodijagnosticiranim dijabetesom melitusa prvog tipa, 0,4-0,5 IU na 1 kg.
  3. Kod dijabetesa tipa 1 s nestabilnom kompenzacijom ili dekompenzacijom povećajte dozu na 0,7-0,8 U / kg.

Doza inzulina obično se povećava za adolescente zbog prekomjernog oslobađanja hormona rasta i spolnih hormona u krv. Tijekom trudnoće u trećem semestru, zbog djelovanja hormona posteljice i razvoja inzulinske rezistencije, doza lijeka se povećava.

Za pacijente kojima je propisan inzulin, preduvjet je korekcija doze lijeka, uzimajući u obzir stalnu kontrolu šećera u krvi. Ako je razina glikemije nakon jela veća od norme, onda sljedeći dan doza inzulina poraste za jednu jedinicu.

Preporučuje se jednom tjedno izraditi grafikon promjena glukoze u krvi, mjerenje prije i poslije glavnih obroka, kao i prije spavanja. Podaci o dnevnoj glikemiji, broju upotrijebljenih jedinica kruha, dozi inzulina koja se primjenjuje, pomoći će u ispravnom režimu inzulinske terapije kako bi se očuvalo zdravlje pacijenta s dijabetesom.

Kratak i ultrakratki inzulin opisan je u videu u ovom članku.

Pogledajte videozapis: Toni Ljubiša Božić o metodi Rimarchuk, 2. dio (Listopad 2019).